1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Angiotensin Receptor
  4. Angiotensin Receptor拮抗剂

Angiotensin Receptor拮抗剂

Angiotensin Receptor拮抗剂 (132):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-17512
    Losartan

    氯沙坦

    Antagonist 99.55%
    Losartan 是血管紧张素II 受体拮抗剂,与血管紧张素II竞争性结合 AT1 受体,IC50 值为 20 nM。
  • HY-13955
    Telmisartan

    替米沙坦

    Antagonist 99.81%
    Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂,能够抑制其活性,IC50 值为 9.2 nM。
  • HY-18204
    Valsartan

    缬沙坦

    Antagonist 99.87%
    Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II) 受体拮抗剂,有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。
  • HY-159090
    AT1R antagonist 3 Antagonist
    AT1R antagonist 3 (Compound 1) 是血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 的拮抗剂,也是 L 型钙离子通道 CaV1.2 的抑制剂 (IC50=0.57 μM) 。AT1R antagonist 3 在分离的大鼠主动脉中表现出血管舒张作用 (10 μM, 88.7%),并在大鼠模型中表现出抗高血压作用。
  • HY-119379
    Fonsartan free acid Antagonist
    Fonsartan (HOE-720) free acid 是一种具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1R) 拮抗剂,IC50 值为 0.48 nM,具有高效的抗高血压活性。Fonsartan free acid 可在大鼠体内剂量依赖性地抑制血管紧张素 II 诱导的升压反应 (ID50 为 0.11 mg/kg),并在高肾素动物模型中显示出显著的持久降压效果。Fonsartan free acid 主要用于抗高血压和心血管疾病的研究。
  • HY-12403
    Talfirastide

    血管紧张素 (1-7)

    Antagonist 99.91%
    Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 中的一种内源性七肽,由于其在心肌细胞中的抗炎和抗纤维化活性而具有心脏保护作用。Angiotensin 1-7 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 值为 0.65 μM。Angiotensin 1-7 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮,可作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 阻断 Ang II 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大,并显示对内皮的抗血管生成和生长抑制作用。Angiotensin 1-7 显示出抗炎活性。
  • HY-P0216
    A 779 Antagonist 99.12%
    A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。
  • HY-B0202
    Irbesartan

    厄贝沙坦

    Antagonist 99.68%
    Irbesartan (SR-47436) 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
  • HY-17512A
    Losartan potassium

    氯沙坦钾

    Antagonist 99.91%
    Losartan potassium (DuP-753 potassium) 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1)拮抗剂,与血管紧张素 II 与 AT1 的结合竞争,IC50 为 20 nM。
  • HY-B0205
    Candesartan

    坎地沙坦

    Antagonist 98.03%
    Candesartan (CV 11974) 是一种血管紧张素 II AT1-受体阻滞剂和 PPAR-γ 激动剂,具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭(CHF)和创伤性脑损伤(TBI)的研究。
  • HY-17004
    Olmesartan

    奥美沙坦

    Antagonist 99.91%
    Olmesartan (RNH-6270) 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂,常用于高血压的相关研究。
  • HY-17505
    Candesartan Cilexetil

    坎地沙坦酯

    Antagonist 99.86%
    Candesartan Cilexetil (TCV-116) 是一种血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 抑制剂,Candesartan Cilexetil 具有改善肺纤维化,抗病毒和皮肤创面愈合作用,可用于高血压的研究。
  • HY-13106
    Olodanrigan Antagonist 98.55%
    Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan (EMA401) 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
  • HY-10259A
    PD 123319 ditrifluoroacetate Antagonist 99.82%
    PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种有效的,选择性的 AT2 angiotensin II receptor 拮抗剂,IC50 值为 34 nM。
  • HY-17621
    Sparsentan Antagonist 99.77%
    Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂,Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。
  • HY-14914
    Azilsartan

    阿齐沙坦

    Antagonist 99.51%
    Azilsartan (TAK-536) 是一种口服有效的、选择性和特异性的血管紧张素 Ⅱ 1 型受体 (AT1) 拮抗剂。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡 (apoptosis)。Azilsartan 具有神经保护和抗癌活性。Azilsartan 可以用于高血压和中风研究。
  • HY-14736
    Azilsartan medoxomil

    阿齐沙坦酯

    Antagonist 99.60%
    Azilsartan medoxomil (TAK 491) 是口服有效的 1 型血管紧张素II受体拮抗剂,IC50 为 0.62 nM。
  • HY-12405
    CGP-42112 Antagonist 99.84%
    CGP-42112(CGP-42112A)是血管紧张素受体AT2激动剂。
  • HY-B0780
    Fimasartan

    非马沙坦

    Antagonist 98.55%
    Fimasartan (BR-A-657) 是口服有效的血管紧张素受体 AT1 非肽类拮抗剂。Fimasartan 具有抗高血压的作用。Fimasartan 可改善脑出血后 NLRP3 炎症小体介导的神经炎症和脑损伤,具有神经保护的作用。Fimasartan 通过 NF-κB 和激活蛋白-1 失活抑制诱导型一氧化氮合酶的表达。
  • HY-P0205B
    Saralasin TFA

    沙拉新三氟乙酸; 肌丙抗增压素三氟乙酸

    Antagonist 99.65%
    Saralasin ([Sar1,Ala8] Angiotensin II) TFA 是血管紧张素 II (angiotensin II) 的八肽类似物。Saralasin TFA 是一种竞争性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂,Ki 值为 0.32 nM (74% 的结合位点),并具有部分激动剂活性。Saralasin TFA 可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的相关研究。